Bremelanotide — Peptide Atlas

Le bremelanotide est un médicament autorisé aux États-Unis sous le nom Vyleesi, destiné aux femmes non ménopausées souffrant d'un trouble du désir sexuel hypoactif (baisse marquée et persistante du désir sexuel causant une détresse). Il s'auto-injecte au besoin, au moins 45 minutes avant une activité sexuelle prévue. Il est parfois désigné par son ancien nom de recherche « PT-141 », notamment dans des contextes hors du cadre médical autorisé.

Le bremelanotide est un agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine (préférentiellement MC4R et MC1R), autorisé par la FDA en 2019 pour le trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé chez la femme préménopausée. Les essais cliniques ayant conduit à son autorisation ont montré une amélioration statistiquement significative mais modeste du score de désir sexuel par rapport au placebo (environ 25 % des patientes traitées contre 17 % sous placebo atteignant le seuil de réponse défini).

Heptapeptide cyclique, analogue de l'alpha-MSH, agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine avec un ordre de puissance MC1R > MC4R > MC3R > MC5R > MC2R. L'activation de MC4R au niveau central est considérée comme le mécanisme principal de l'effet sur le désir sexuel. Autoinjecteur pré-rempli à dose fixe de 1,75 mg/0,3 mL.

Agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R). L'activation de MC4R au niveau du système nerveux central est associée à l'effet sur le désir sexuel.

Pharmacocinétique

Absorption sous-cutanée rapide. Les élévations de tension artérielle et la baisse de fréquence cardiaque observées après chaque dose se résolvent généralement dans les 12 heures.

Trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH)

Preuve élevée

Traitement du trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé, non lié à une condition médicale, psychiatrique, relationnelle ou médicamenteuse identifiable. Indication approuvée par la FDA, réservée aux femmes préménopausées.

Population étudiée : Femmes préménopausées

Les effets indésirables listés ci-dessous proviennent des sources citées en bas de fiche. L'absence d'un effet dans cette liste ne signifie pas qu'il ne peut pas survenir.

Nausées Très fréquent
Élévation transitoire de la tension artérielle / baisse de la fréquence cardiaque Très fréquent
Bouffées vasomotrices (flush) Fréquent
Réactions au site d'injection Fréquent
Céphalées Fréquent
Hyperpigmentation focale (visage, gencives, seins) Occasionnel

Hypertension artérielle non contrôlée Contre-indication

Maladie cardiovasculaire connue Contre-indication

Grossesse (signal de toxicité fœtale dans les études animales) Précaution

Utilisation chez la femme ménopausée ou chez l'homme Population non étudiée

Ces informations sont documentaires. Elles ne constituent en aucun cas une recommandation personnalisée. Seul un professionnel de santé peut déterminer une posologie adaptée à votre situation.

Type	Contexte	Dose	Voie	Fréquence	Juridiction
Autorisée	Trouble du désir sexuel hypoactif	1,75 mg	sous-cutanée	au besoin, max. 1x/24h et 8x/mois	FDA (États-Unis)

Conserver à une température ne dépassant pas 25°C. Ne pas congeler. Protéger de la lumière.

Reconstitution

Commercialisé sous forme d'autoinjecteur pré-rempli à dose fixe (1,75 mg/0,3 mL) ne nécessitant aucune reconstitution par l'utilisateur.

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